Жаропонижающие и анальгетические вещества из производных анилина, пиразолона и салициловой кислоты

Снижение синтеза АТФ ведет к понижению содержания гликоге­на в мышцах и печени; этому способствует также увеличение выделе­ния адреналина, а в итоге создаются условия, благоприятствующие про­явлению защитных реакций.

Салицилаты снижают уровень холестерина в крови и повышают окислительные процессы в ней. Это ведет к уменьшению неэстерифици-рованных жирных кислот (некоторые исследователи видят в этом один из механизмов противовоспалительного влияния салицилатов).

Салицилаты в дозах противоревматических активизируют функцию надпочечников, гипофиза и щитовидной железы: вполне допустимо, что это если не обеспечивает, то усиливает противовоспалительный эф­фект.

Противовоспалительное влияние салицилатов лучше проявляется при хронических формах без отека тканей. Из разных препаратов это действие хорошо выражено у салициловой кислоты. Обусловлено оно прежде всего ослаблением процессов коагуляции некоторых типов бел­ков вследствие изменений физической структуры молекулы их, электри­ческого заряда и др.

Все салицилаты хорошо всасываются во всех отделах пищевари­тельного тракта, но лучше всего в тонком отделе кишечника. Через кожу они всасываются медленно и преимущественно в верхние слои.

Резорбировавшиеся препараты подвергаются разным изменениям: кислота превращается в соль. Ацетилсалициловая кислота постепенно освобождает уксусную кислоту, а салициловая кислота превращается в натриевую соль. Значительные изменения салицилаты претерпевают в печени. Все они в той или иной степени освобождают салициловую кислоту. Дальнейшая биотрансформация ее происходит с участием гли­цина и глюкуроновой кислоты и завершается образованием салицилуро-вой кислоты и глюкоронидов.

Салицилаты усиливают распад белков и углеводов, увеличивая ко­личество выделяемой серы, фосфора, мочевой кислоты. Опытами на травоядных животных доказано, что небольшие дозы их, раздражая интерорецепторы в слизистой оболочке, усиливают отделение желу­дочного сока и повышают усвоение корма. Количество выделяемой желчи при этом также значительно возрастает.

Выделяются салицилаты главным образом почками, частью в сво­бодном состоянии, частью связанными с гликоколем. Небольшие коли­чества салицилатов выводятся с молоком, пототи и слюной.

Соединения салициловой кислоты ядовиты для животных; у тра­воядных даже после однократного приема больших терапевтических доз в моче обнаруживают иногда мочевые цилиндры, эпителиальные по­чечные клетки и лейкоциты. Плотоядные и всеядные менее чувстви­тельны, но и у них при передозировке салицилатов отмечают воспале­ние почек.

На почки салицилаты влияют даже в малых дозах, понижая вса­сывающую способность эпителия канальцев, а в больших дозах вызы­вают нефрит. От больших доз бывают ^более грозные симптомы отрав­ления — изнурительные поносы, кишечные, почечные и носовые крово­течения, ослабление сердечной деятельности, повышение рефлекторной возбудимости, связанная походка, напряженность мускулатуры и т. д.

Кислота салициловая—

Acidum salicylicum. о-Оксибензойная кис­лота.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 500 частях холодной и в 15 частях кипящей воды, в 3 частях спирта, в 2 частях эфира, растворяется также в жирах.

Местно салициловая кислота медленно, но сильно раздражает рецепторы чувствительных нервов, что выражается в значительном из­менении тканей, вплоть до воспаления; при вдыхании салициловой кис­лоты животные чихают и кашляют. При приеме внутрь растворов са­лициловой кислоты усиливается отделение желудочного и кишечного сока; у собак и кошек иногда наступает рвота.

Салициловая кислота способствует отторжению ороговевших кле­ток эпителия. При нанесении на рану она усиливает грануляции, дей­ствует антитоксически и бактерицидно. В разведении 1 : 1000 задержи­вает развитие многих микробов, а в разведении 1 :500 убивает их. Эти свойства кислоты используют при лечении ран (присыпки), язв, а так­же инфекционных желудочно-кишечных заболеваний. Салициловая кис­лота задерживает рост и развитие грибов; ее спиртовые растворы (1 :5) эффективны при стригущем лишае.

Резорбтивное действие ее своеобразно. В щелочной среде (в кишечнике и тканях) салициловая кислота легко переходит в соли, поэтому в крови ее не удается обнаружить в свободном виде. Салици-ловокислые соли малоактивны и нестойки; распадаясь в кислой среде, они освобождают кислоту. В очагах ревматических воспалений коли­чество углекислоты достигает 17,5% вместо 6%, что вполне достаточно для расщепления салицилатов. Понятно, что освобожденная салицило­вая кислота действует только в зоне воспаления, а вне ее кислота вновь нейтрализуется. Такое превращение салицилатов позволяет применять их в больших дозах без существенного неблагоприятного влияния (со­лей) на сердце и вместе с тем с проявлением активного действия (кис­лоты) на ревматический процесс.

Перейти на страницу: 1 2 3 4 5

Узнайте немного больше

Эмбриология человека
Эмбриология человека, изучение развития человеческого организма от момента образования одноклеточной зиготы, или оплодотворенного яйцеклетки, до рождения ребенка. Эмбриональное (внутриутробное) развитие человека длится примерно 265–270 дней. В течение этого времени из ...

Характеристика и значение деловых игр в медицине
Без обучения новых поколений человечество не могло бы существовать и развиваться. Каждый знает, что долгие тысячелетия обучения шло по системе "один учитель — один ученик"… Ремесла наследовались от отца к сыну, от матери к дочери … Средневековые ун ...