Жаропонижающие и анальгетические вещества из производных анилина, пиразолона и салициловой кислоты
Снижение синтеза АТФ ведет к понижению содержания гликогена в мышцах и печени; этому способствует также увеличение выделения адреналина, а в итоге создаются условия, благоприятствующие проявлению защитных реакций.
Салицилаты снижают уровень холестерина в крови и повышают окислительные процессы в ней. Это ведет к уменьшению неэстерифици-рованных жирных кислот (некоторые исследователи видят в этом один из механизмов противовоспалительного влияния салицилатов).
Салицилаты в дозах противоревматических активизируют функцию надпочечников, гипофиза и щитовидной железы: вполне допустимо, что это если не обеспечивает, то усиливает противовоспалительный эффект.
Противовоспалительное влияние салицилатов лучше проявляется при хронических формах без отека тканей. Из разных препаратов это действие хорошо выражено у салициловой кислоты. Обусловлено оно прежде всего ослаблением процессов коагуляции некоторых типов белков вследствие изменений физической структуры молекулы их, электрического заряда и др.
Все салицилаты хорошо всасываются во всех отделах пищеварительного тракта, но лучше всего в тонком отделе кишечника. Через кожу они всасываются медленно и преимущественно в верхние слои.
Резорбировавшиеся препараты подвергаются разным изменениям: кислота превращается в соль. Ацетилсалициловая кислота постепенно освобождает уксусную кислоту, а салициловая кислота превращается в натриевую соль. Значительные изменения салицилаты претерпевают в печени. Все они в той или иной степени освобождают салициловую кислоту. Дальнейшая биотрансформация ее происходит с участием глицина и глюкуроновой кислоты и завершается образованием салицилуро-вой кислоты и глюкоронидов.
Салицилаты усиливают распад белков и углеводов, увеличивая количество выделяемой серы, фосфора, мочевой кислоты. Опытами на травоядных животных доказано, что небольшие дозы их, раздражая интерорецепторы в слизистой оболочке, усиливают отделение желудочного сока и повышают усвоение корма. Количество выделяемой желчи при этом также значительно возрастает.
Выделяются салицилаты главным образом почками, частью в свободном состоянии, частью связанными с гликоколем. Небольшие количества салицилатов выводятся с молоком, пототи и слюной.
Соединения салициловой кислоты ядовиты для животных; у травоядных даже после однократного приема больших терапевтических доз в моче обнаруживают иногда мочевые цилиндры, эпителиальные почечные клетки и лейкоциты. Плотоядные и всеядные менее чувствительны, но и у них при передозировке салицилатов отмечают воспаление почек.
На почки салицилаты влияют даже в малых дозах, понижая всасывающую способность эпителия канальцев, а в больших дозах вызывают нефрит. От больших доз бывают ^более грозные симптомы отравления — изнурительные поносы, кишечные, почечные и носовые кровотечения, ослабление сердечной деятельности, повышение рефлекторной возбудимости, связанная походка, напряженность мускулатуры и т. д.
Кислота салициловая—
Acidum salicylicum. о-Оксибензойная кислота.
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 500 частях холодной и в 15 частях кипящей воды, в 3 частях спирта, в 2 частях эфира, растворяется также в жирах.
Местно салициловая кислота медленно, но сильно раздражает рецепторы чувствительных нервов, что выражается в значительном изменении тканей, вплоть до воспаления; при вдыхании салициловой кислоты животные чихают и кашляют. При приеме внутрь растворов салициловой кислоты усиливается отделение желудочного и кишечного сока; у собак и кошек иногда наступает рвота.
Салициловая кислота способствует отторжению ороговевших клеток эпителия. При нанесении на рану она усиливает грануляции, действует антитоксически и бактерицидно. В разведении 1 : 1000 задерживает развитие многих микробов, а в разведении 1 :500 убивает их. Эти свойства кислоты используют при лечении ран (присыпки), язв, а также инфекционных желудочно-кишечных заболеваний. Салициловая кислота задерживает рост и развитие грибов; ее спиртовые растворы (1 :5) эффективны при стригущем лишае.
Резорбтивное действие ее своеобразно. В щелочной среде (в кишечнике и тканях) салициловая кислота легко переходит в соли, поэтому в крови ее не удается обнаружить в свободном виде. Салици-ловокислые соли малоактивны и нестойки; распадаясь в кислой среде, они освобождают кислоту. В очагах ревматических воспалений количество углекислоты достигает 17,5% вместо 6%, что вполне достаточно для расщепления салицилатов. Понятно, что освобожденная салициловая кислота действует только в зоне воспаления, а вне ее кислота вновь нейтрализуется. Такое превращение салицилатов позволяет применять их в больших дозах без существенного неблагоприятного влияния (солей) на сердце и вместе с тем с проявлением активного действия (кислоты) на ревматический процесс.
Узнайте немного больше
Тромбоэмболия легочной артерии
Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) - одно из наиболее
распространенных и грозных осложнений многих заболеваний послеоперационного и
послеродового периодов, неблагоприятно влияющее на их течение и исход.
Практическая значимость проблемы ТЭЛА в настоящее время ...
Роль игр для закрепления звуков Р, Ръ и Л, Лъ
С рождения ребенка окружает множество звуков: речь
людей, музыка, шелест листьев, щебетание птиц и т. п. Но из всех звуков,
воспринимаемых ухом ребенка, лишь речевые звуки, и то только в словах, служат
целям общения его со взрослыми, средством передачи различной инфор ...