Жаропонижающие и анальгетические вещества из производных анилина, пиразолона и салициловой кислоты
Анальгин
— Analginum. 1 -Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразо-лон-5-М-метансульфанат натрия.
Белый кристаллический порошок, слегка желтый, легко растворы мый в воде (1: 1,5), трудно—в этиловом спирте и нерастворимый эфире. Водный раствор бесцветный, нейтральной реакции. При стояни желтеет, но не теряет своей активности.
Анальгин действует болеутоляюще, противоревмг тически ив меньшей степени жаропонижающе. Местно он и
оказывает раздражающего влияния, и поэтому его часто применяют парентерально, особенно шир-око при лечении острого суставного ревматизма, так как .он уменьшает болезненность, снижает температуру и способствует рассасыванию отечной жидкости. Аналогично действует при мышечном ревматизме.
Анальгин — средство, умеряющее боль при острых желудочно-кишечных заболеваниях у травоядных. Действуя через центральную нервную систему, он не влияет на перистальтику, но, устраняя боль в кишечнике, способствует восстановлению моторной функции. Болеутоляющий эффект зависит от путей введения. При внутривенном введении действие проявляется сразу и длится в течение 30—45 мин, при подкожном—через 10—20 мин и длится 1 2 ч. Особенно хорошие результаты от применения анальгина при катаральном спазме, метеоризме и атонии кишечника. После однократной инъекции анальгина у всех животных с явлением катарального спазма и метеоризма кишечника исчезает беспокойство, а вслед за этим уменьшаются патологические явления со стороны пищеварительного тракта.
При остром расширении желудка, сопровождающемся коликами, анальгин снимает боль, снижает температуру, успокаивает животное, но расширение желудка не уменьшается, и животное вскоре вновь начинает беспокоиться. Поэтому наряду с анальгином необходимы про-тивобродильные средства,
Анальгин назначают внутрь, подкожно и внутримышечно (30%-ный раствор). Для быстрого купирования болевого синдрома можно вводить внутривенно 10—25%-ный раствор.
Производные салициловой кислоты.
Салициловые препараты влияют жаропонижающе, противоревматически, анальгети-чески и противомикробно. Антипирически салицилаты влияют только при лихорадке. Бездействуя на гйпоталамические ядра, они изменяют функциональное состояние центров теплорегуляции (значительно уси-. ливается теплоотдача и уменьшается теплопродукция). Кроме того, салицилаты в кислой среде, связывая углекислоту, выделяют свободную салициловую кислоту. Уменьшение углекислоты в воспалительных очагах умеряет воспаление, ослабляет болевые ощущения и понижает температуру тела. Свободная же салициловая кислота действует антитоксически и бактериостатически.
Жаропонижающее действие салицилатов развивается медленно, но бывает устойчивым: снижение температуры заметно только через 30—45 мин, постепенно нарастая, достигает максимума через 2—3 ч и на этом уровне удерживается 6—14 ч; температура понижается, но почти никогда не доходит до нормальной.
Анальгетическое влияние салицилатов очень своеобразное. Они сильнее всего умеряют боль при ревматических воспалениях мышц и суставов, меньше—при воспалениях дыхательных путей и при невралгиях и совсем не влияют при травматических повреждениях тканей, при спазмах гладкой мускулатуры. Механизм анальгетического влияния до сих пор не установлен. Выяснено только, что салицилаты угнетают таламические центры болевой чувствительности, но иначе, че«м морфин; в эксперименте они не ослабляют боль от механического сдав-ливания, электрического тока, теплового влияния и т. п. Более глубокое изучение салицилатов показало, что они не подавляют потенциалы афферентных нервов при обычном их состоянии, болеутоляющее влияние появляется только при воспалении. Анальгетическим влиянием в той или иной мере обладают все салицилаты (кроме салициламида); продукты биотрансформации их не эффективны.
Салицилаты влияют противовоспалительно. Но это влияние своеобразное и имеет в своей основе другие механизмы, чем болеутоляющее и жаропонижающее. Полагают, что оно связано с биохимическими сдвигами в организме. И действительно уже в малых дозах салицилаты активизируют (а в больших — подавляют^ активность окислительных ферментов цинка, трикарбоновых кислот. Поэтому в лечебных концентрациях они улучшают обменные реакции и усиливают поглощение кислорода как у больных, так и у здоровых животных, а в больших — существенно угнетают тканевое дыхание. В низких концентрациях салицилаты угнетают биосинтез АТФ, разобщая окислительное фосфорилирование. Вследствие этого они угнетают окисление жирных кислот, снижают уровень неорганического фосфора, гасят энергию возбуждения и чем резче, тем ярче она выражена.
Узнайте немного больше
Биохимические особенности состава крови у людей разных типов телосложения
В общей форме
конституцию человека можно определить как достаточно стабильную комплексную
биологическую характеристику человека, вариант адаптивной нормы, отражающий
реактивность и резистентность организма к факторам среды. В комплекс
конституциональных признаков обы ...
Понятие инвалидности. Причины и группы инвалидности. Пенсии по инвалидности
Инвалид
- это лицо, которое имеет нарушение здоровья со стойким расстройством функции
организма, обусловленное заболеваниями, последствиями травм или дефектами,
приводящее к ограничению жизнедеятельности и вызывающие необходимость его
социальной защиты (ст. 1 «Закона ...